Avibactam sódico, y su ácido libre, avibactam, son inhibidores de la enzima betha-lactamasa con estructura de diazobiciclooctano que se usan contra patógenos bacterianos Gram negativos resistentes a múltiples medicamentos. Estos compuestos han sido desarrollados conjuntamente por Actavis Generics (ahora integrada en Teva Pharmaceuticals), y AstraZeneca.
En el año 2015, la Food and Drug Administration (FDA) estadounidense autorizó la administración de avibactam sódico asociado a la cefalosporina ceftazidima. Esta preparación antibiótica dual pretende cubrir las infecciones nosocomiales urinarias e intraabdominales causadas por gérmenes Gram negativos.
En el año 2018, Eric M. Gordon, Matthew AJ Duncton y Mark A. Gallop, en Arixa Pharmaceuticals, Palo Alto, California, prepararon sosias de avibactam que se puedan administrar per os. [Avibactam sódico requiere administración intravenosa].
El año pasado, en la búsqueda continua para combatir las bacterias resistentes a múltiples medicamentos, Eric M. Gordon, Matthew AJ Duncton y Mark A. Gallop en Arixa Pharmaceuticals (Palo Alto, CA) prepararon análogos de avibactam que están más disponibles por vía oral que el ácido libre o su sal. (En la actualidad, el avibactam solo se puede administrar por vía intravenosa; la única
Los investigadores prepararon profármacos de avibactam con varios grupos sulfato. [La presencia de grupos sulfato suelen ser obstáculos para la biodisponibilidad oral].
Los análogos de avibactam están disponibles por vía oral debido al impedimento estérico a la hidrólisis derivada de la presencia del éster sulfato y el grupo amida.
Zaragoza, a 13 de mayo de 2019
Dr. José Manuel López Tricas
Farmacéutico especialista Farmacia Hospitalaria
Farmacia Las Fuentes
Zaragoza