Temozolomida es un medicamento prescrito para tratar el glioblastoma, el más agresivo de los tumores cerebrales. Su tratamiento es complejo por la tendencia del tumor a recidivar incluso tras una extensa exéresis quirúrgica y/o quimioterapia y radioterapia.
Temozolomida fue desarrollado en la universidad de Aston, Birmingham, Reino Unido hace más de dos décadas.
La Food and Drug Administration estadounidense autorizó al laboratorio Merck su comercialización con el nombre registrado de Temodar en formulación oral y parenteral, con las indicaciones de glioblastoma y astrocitoma anaplásico.
Temozolamida, un medicamento alquilante, es muy yatrogénico. Los efectos adversos más importantes son la anemia grave, y la inmunosupresión que facilita el surgimiento de cánceres secundarios. Ello se debe, en parte, a que se han de administrar dosis elevadas debido a su escasa biodisponibilidad en el tejido nervioso. Solo una mínima fracción de la dosis administrada difunde en el tejido nervioso. La importante fracción de la dosis no absorbida causa una pléyade de graves efectos adversos.
Recientemente, el grupo de trabajo de Paul J. Hergenrother, de la universidad de Illinois ha desarrollado una temozolomida modificada químicamente que incrementa la difusión a través de la barrera hemática-cerebral que aisla el cerebro del resto del organismo. La modificación estructural consiste en reemplazar el grupo amida por una metilcetona. Este cambio en la estructura química del fármaco ha hecho que la difusión en el sistema nervioso central haya pasado del 8% (temozolamida original o TMZ) al 69% (temozolamida modificada o K-TMZ).
Esta mayor difusión con K-TMZ ha conseguido «curar» a ratones con glioblastomas experimentales. Ahora se prevé extender sus ensayos a otros modelos animales antes de planificar estudios en pacientes humanos.
Zaragoza, a 9 de abril de 2019
Dr. José Manuel López Tricas
Farmacéutico especialista Farmacia Hospitalaria
Farmacia Las Fuentes
Zaragoza